Es eignet sich für die intrathekale Injektion und andere Behandlungsmethoden (wie systemische Analgetika, adjuvante Therapie oder Scheidentherapie). Ziconotid ist ein leistungsstarker, selektiver und reversibler spannungsempfindlicher Kalziumkanalblocker vom N-Typ, der bei refraktären Schmerzen wirksam ist und keine Schmerzen verursacht Es besteht keine Arzneimittelresistenz nach längerer Einnahme und es kommt weder zu körperlicher und geistiger Abhängigkeit noch zu einer lebensbedrohlichen Atemdepression aufgrund einer Überdosierung.Die empfohlene Tagesdosis ist geringer, mit guter Heilwirkung, hoher Sicherheit, weniger Nebenwirkungen, keiner Arzneimittelresistenz und Sucht.Dieses Produkt hat als Schmerzmittel große Marktaussichten.
Unvollständigen Statistiken zufolge liegt die Schmerzinzidenz weltweit derzeit bei etwa 35 bis 45 %, und die Schmerzinzidenz bei älteren Menschen ist mit etwa 75 bis 90 % relativ hoch.Eine amerikanische Umfrage zeigt, dass die Häufigkeit von Migräne von 23,6 Millionen im Jahr 1989 auf 28 Millionen im Jahr 2001 gestiegen ist. Bei der Untersuchung chronischer Schmerzen in sechs Städten in China wurde festgestellt, dass die Häufigkeit chronischer Schmerzen bei Erwachsenen 40 % beträgt Die ärztliche Behandlungsrate beträgt 35 %;Die Inzidenz chronischer Schmerzen bei älteren Menschen liegt bei 65 bis 80 %, und die Rate, einen Arzt aufzusuchen, liegt bei 85 %.In den letzten Jahren sind die medizinischen Kosten zur Schmerzlinderung von Jahr zu Jahr gestiegen.
Von 2013 bis Juli 2015 führten das Pain Research Center in den USA und mehrere medizinische Einrichtungen eine langfristige, multizentrische Beobachtungsstudie zur intrathekalen Injektion von Ziconotid bei 93 erwachsenen weißen Patientinnen mit starken chronischen Schmerzen durch.Die digitale Schmerzbewertungsskala und die sensorische Gesamtbewertung von Patienten mit intrathekaler Injektion von Ziconotid und ohne Injektion von Ziconotid wurden verglichen. Unter ihnen verwendeten 51 Patienten eine intrathekale Injektion von Ziconotid, während 42 Patienten dies nicht taten.Die Ausgangsschmerzwerte betrugen 7,4 bzw. 7,9.Die empfohlene Dosis der intrathekalen Injektion von Ziconotid betrug 0,5–2,4 µg/Tag und wurde entsprechend der Schmerzreaktion und den Nebenwirkungen des Patienten angepasst.Die durchschnittliche Anfangsdosis betrug 1,6 µg/Tag, 3,0 µg/Tag nach 6 Monaten und 2,5 µg/Tag nach 9 Monaten.Nach 12 Monaten betrug sie 1,9 µg/Tag, und nach 6 Monaten betrug die Abnahmerate 29,4 %, die Kontraststeigerungsrate betrug 6,4 % und die Verbesserungsrate des sensorischen Gesamtscores betrug 69,2 % bzw. 35,7 %.Nach 12 Monaten betrug die Abnahmerate 34,4 % bzw. 3,4 % und die Verbesserungsrate des sensorischen Gesamtscores betrug 85,7 % bzw. 71,4 %.Die häufigsten Nebenwirkungen waren Übelkeit (19,6 % und 7,1 %), Halluzinationen (9,8 % und 11,9 %) und Schwindel (13,7 % und 7,1 %).Die Ergebnisse dieser Studie bestätigten erneut die Wirksamkeit und Sicherheit von Ziconotid, das als intrathekale Erstlinieninjektion empfohlen wird.
Die Vorstudie zu Ziconotid lässt sich bis in die 1980er Jahre zurückverfolgen, als erstmals die mögliche therapeutische Anwendung starrer und proteinähnlicher Peptide in Konusgift untersucht wurde.Diese Conotoxine sind kleine Peptide, die reich an Disulfidbindungen sind und normalerweise 10 bis 40 Reste lang sind, um verschiedene Ionenkanäle, GPCR und Transportproteine effizient und selektiv anzugreifen.Ziconotid ist ein 25-Peptid aus Conus magus, das drei Disulfidbindungen enthält und dessen kurze β-Faltung räumlich in einer einzigartigen dreidimensionalen Struktur angeordnet ist, die es ihm ermöglicht, CaV2.2-Kanäle selektiv zu hemmen.
